Karvedilol
Karvedilol | |||
IUPAC-név | |||
(±)-[2-hidroxi-3-(9H-karbazol-4-iloxi)propil][2-(2-metoxifenoxi)etil]amin | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 72956-09-3 | ||
PubChem | 2585 | ||
ChemSpider | 2487 | ||
DrugBank | DB01136 | ||
KEGG | D00255 | ||
ChEBI | 3441 | ||
ATC kód | C07AG02 | ||
| |||
| |||
InChIKey | OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N | ||
UNII | 0K47UL67F2 | ||
ChEMBL | 723 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C24H26N2O4 | ||
Moláris tömeg | 406,474 | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 25–35% | ||
Metabolizmus | máj (CYP2D6, CYP2C9) | ||
Biológiai felezési idő |
7–10 óra | ||
Fehérjekötés | 98% | ||
Kiválasztás | vizelet (16%), széklet (60%) | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | receptköteles | ||
Terhességi kategória | C (HU) | ||
Alkalmazás | orális |
A karvedilol (INN: carvedilol) fehér vagy csaknem fehér kristályos por. Vízben és híg savakban gyakorlatilag nem, etanolban kevéssé, diklórmetánban oldódik. Két sztereoizomerje van.
Angina pectoris, enyhe-középsúlyos szívbetegség és magas vérnyomás gyógyszere. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Carvedilolum néven hivatalos. .
Hatásmód
[szerkesztés]Nem-szelektív adrenerg béta-blokkoló, mely tulajdonságot az S-enantiomer okozza. A renin-angitotenzin rendszerben(en) gátolja a renin plazmabeli aktivitását.
Mindkét enantiomer szelektív α1-blokkoló, ezáltal csökkenti a periferiás erek ellenállását.
Értágító és koleszterinre gyakorolt hatása nincs. Antioxidáns és a propranololhoz hasonló membránstabilizáló hatása van.
Anginás betegeknél csökkenti a kamrai elő-, illetve utóterhelést, továbbá antiischaemiás és fájdalomcsillapító hatása is van.
A karvedilol metabolizmusa a májban megy végbe. A fenolgyűrű demetilációja és hidroxilációja három aktív metabolitot hoz létre, amelyek mindegyike rendelkezik β-blokkoló és antioxidáns tulajdonsággal.
Ellenjavallatok
[szerkesztés]- asztma vagy egyéb tüdőbetegség okozta légúti sípolás
- súlyos szívelégtelenség vagy májbetegség
- prinzmetal angina(en) pectoris
- phaeochromocytoma(en) (magas vérnyomást okozó mellékvese-daganat)
Külön figyelem szükséges az alábbi esetekben:
- egyéb szívbetegség
- máj-, vese-, pajzsmirigy- vagy cukorbetegség
- pikkelysömör
- Raynaud-szindróma
- laktáz-hiány, fruktóz-intolerancia(en), glükóz-galaktóz felszívódási zavar, izomaltáz(en)-hiány
- terhesség, szoptatás
Mellékhatások
[szerkesztés]Leggyakoribb, a kezelt betegek >10%-án jelentkező mellékhatások: fejfájás, izomsajgás, kimerültség-érzés, szédülés (különösen felálláskor); gyér szívverés (esetleg ájulással és súlyos kimerültség-érzéssel), gyomorpanaszok, hasmenés, vércukor- és koleszterinszint emelkedés, látászavar, szemszárazság (kontaktlencse viselésekor).
A tünetek rendszerint a kezelés elején jelentkeznek, és a folytatás ellenére abbamaradnak.
Gyakori (a kezelt betegek >1%-án jelentkező) mellékhatások: légszomj, asztma, émelygés, hasi fájdalom.
Ritka mellékhatások: csekély trauma hatására kialakuló bőr alatti bevérzések, rendellenes vérzés (pl. fogínyből), alacsony fehérvérsejtszám, hideg végtagok, lábfej- vagy bokaduzzanat, alvászavar, nyomott kedélyállapot, ájulás, orrdugulás, hányás (rossz közérzet), székrekedés, májenzimek aktivitásának változása, bőrreakciók (csalánkiütés, viszketés, pikkelysömör súlyosbodása).
Rendkívül ritka mellékhatások: látászavarok, szem-irritáció, szájszárazság, nehezített vizelés, ejakuláció-zavar, angina pectoris, szívpanaszok.
Adagolás
[szerkesztés]A gyógyszert lehetőleg étkezés közben kell bevenni. Ez lassítja a felszívódást, így nem csökken hirtelen a vérnyomás.
Szívelégtelenség esetén a kezdő adag nagyon alacsony: naponta kétszer 3 vagy 6 mg. A szedés elején előfordulhat, hogy a tünetek súlyosbodnak, ill. folyadékvisszatartás (lábödéma, súlygyarapodás) lép fel. Mindezek miatt a kezelést célszerű kórházban kezdeni.
Magas vérnyomás esetén a kezdő adag két napig 1×12,5 mg, azután napi 2×25 mg. Szükség esetén kéthetenként tovább lehet növelni az adagot. Időskorúak esetén elégséges lehet a kezdő adag.
Angina ellen a kezdő adag 2×12,5, ezt kéthetenként fokozatosan 2×50 mg-ig lehet emelni.
18 év alatti gyermekek esetén a szer ellenjavallt.
A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert ez súlyos szív-érrendszeri mellékhatásokat idézhet elő. A kezelést a gyógyszeradag fokozatos csökkentésével kell abbahagyni.
Az alkohol gátolja a karvedilol lebomlását, ezért a vérnyomás és a pulzus túlzott leesését okozhatja.[1]
Készítmények
[szerkesztés]A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos karvedilol-tartalmú gyógyszer kapható.[2]
Magyarországon 47-féle készítmény van forgalomban.[3] Néhány példa:
- Atram
- Carvedigamma
- Carvedilol Hexal
- Carvedilol Pfizer
- Carvedilol-Ratiopharm
- Carvedilol-Zentiva
- Carvetrend
- Carvol
- Coryol
- Dilatrend
- Talliton
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Alkohol és gyógyszer: kiszámíthatatlan hatások Archiválva 2016. március 5-i dátummal a Wayback Machine-ben (Addictus)
- ↑ Carvedilol (Drugs-About.com)
- ↑ Carvedilol[halott link] (OGYI, a lekérdezés ideje: 2012.04.14.)
Források
[szerkesztés]- Carvedilol-Ratiopharm 25Mg Filmtabletta[halott link] (Mediris)
- Carvol[halott link] (OGYI)
- Coryol 12,5 Mg Tabletta 30X (Immun-Specialista)
- +CARVOL 25 MG TABL.[halott link] (Online Patika)
- Carvedilolum (OGYI)
- Talliton (Házipatika.com)
- Carvedilol (Egészségkalauz)
- Dilatrend 12,5 Mg Tabletta (Berek Patika)
- Atram Archiválva 2020. október 5-i dátummal a Wayback Machine-ben (Dr Diag)
- Carvetrend[halott link] (myHealthbox)