Lincosamida

Lincosamidas (ej. lincomicina, clindamicina) son una clase de antibióticos que se unen a la porción 23s de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano^[1] inhibiendo la replicación temprana de la cadena peptídica a través de la inhibición de la reacción de la transpeptidasa. La clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina que difiere estructuralmente de este compuesto por la sustitución de un átomo de cloro por un grupo hidroxilo y la inversión del carbono en la posición 7 involucrada. Tienen una acción similar a los macrólidos.

Historia

La primera lincosamida descubierta fue la lincomicina pura, un antibiótico sintetizado a partir del Streptomyces lincolnensis. La lincomicina está actualmente en desuso tras el descubrimiento de la clindamicina, con mucha mayor actividad antibacteriana (especialmente frente a estafilococos, estreptococos y Bacteroides fragilis) y frente a protozoos.^[2]

Mecanismo de acción

Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas, dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de infección y la susceptibilidad del microorganismo infectante. Estos fármacos parecen ejercer sus efectos mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.

Este mecanismo de acción de las lincomicinas es compartido por otros grupos de antibióticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y los Macrólidos (Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina). Por lo cual actúan como antagonistas no debiendo ser usados concomitantemente.

La lincomicina y la clindamicina tienen un espectro antibacteriano similar, sin embargo la lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos que son susceptibles a la clindamicina.

Actividad antibacteriana

Ambas, lincomicina y clindamicina, tienen un espectro antibacteriano semejante, en este se incluyen bacterias Gram negativas y Gram positivas (Excepto aerobias Gram negativas las cuales no son sensibles a lincosamidas). Su actividad está dada principalmente para estreptococos alfa y beta hemolíticos, S. Pneumoniae y S. Aureus.

Efectos adversos

Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes con el uso oral y parenteral de las lincosamidas. Estos pueden consistir en náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y tenesmos. Sin embargo lo grave es que pueden producir una diarrea asociada a Clostridium difficile y Colitis pseudomembranosa. Adicionalmente puede causar: bloqueo neuromuscular y el Síndrome de Stevens-Johnson.^[2]

Véase también

Tetraciclinas

Referencias

↑ Edelstein, Paul H (15 de mayo de 2004). «Pneumococcal resistance to macrolides, lincosamides, ketolides, and streptogramin B agents: molecular mechanisms and resistance phenotypes». Clinical Infectious Diseases 38 (Supplement 4): S322-S327. PMID 15127365. doi:10.1086/382687. Consultado el 20 de junio de 2012.
↑ ^a ^b Pontificia Universidad Javeriana, Bogotá. Macrolidos, Cloramfenicol, Clindamicina y Tetraciclinas Archivado el 20 de noviembre de 2008 en Wayback Machine. (en español). Último acceso 14 de octubre de 2008.

Datos: Q422235

[1] Edelstein, Paul H (15 de mayo de 2004). «Pneumococcal resistance to macrolides, lincosamides, ketolides, and streptogramin B agents: molecular mechanisms and resistance phenotypes». Clinical Infectious Diseases 38 (Supplement 4): S322-S327. PMID 15127365. doi:10.1086/382687. Consultado el 20 de junio de 2012.

[javeriana-2] Pontificia Universidad Javeriana, Bogotá. Macrolidos, Cloramfenicol, Clindamicina y Tetraciclinas Archivado el 20 de noviembre de 2008 en Wayback Machine. (en español). Último acceso 14 de octubre de 2008.

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