Sibutramino
Sibutramino (internacia libera nomo Sibutramine (Reductil)) estas tra-buŝa medikamenta efikaĵo, kiun oni uzas kontraŭ trodikiĝo. Ĝi efikas je la centra nerva sistemo per forbaro de repreno de serotonino kaj noradrenalino. Strukture, ĝi similas al amfetaminoj.
Efiko
[redakti | redakti fonton]Sian terapian efikon sibutramino elvolvas precipe per la aktivaj duagradaj kaj unuagradaj amin-metabolitoj, kiuj estas la inhibiloj de repreno de la noradrenalino, serotonino (5 hidroksitriptofano; 5 HT) kaj dopamino. En la homa cerba histo, la 1-aj kaj 2-aj metabolitoj in vitro 3-oble forte inhibas la reprenon de la noradrenalino kaj serotonino, ol tiun de la dopamino. Post uzo de sibutramino je sinproponantaj personoj, oni observis en ilia sanga plasmo-ekzemplero gravan inhibon de repreno de noradrenalino kaj serotonino (73%, resp. 54%), kaj negravan inhibon de repreno de dopamino (16%). Sibutramino kaj ties metabolitoj ne havas efikon liberigantan la monoaminojn kaj inhibantan la monoamin-oksidazon.
Riskoj
[redakti | redakti fonton]La 21-an de januaro 2010, la Eŭropa Medikamenta Agentejo (EMA) proponis ĉesigi komercadon de la sibutramin-entenaj medikamentoj. Tion oni bazis je sesjara eksperimenta analizado de la efikaĵo, kiu grandigis la riskon de la gravaj kardiovaskulaj malsaniĝoj.
