Перамивир

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 16 сентября 2023 года; проверки требуют 2 правки.
Перейти к навигации Перейти к поиску
Перамивир
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-acetamido-2-ethyl-butyl]-4- (diaminomethylideneamino)-2-hydroxy-cyclopentane- 1-carboxylic acid
Брутто-формула C15H28N4O4
Молярная масса 328,40722 г/моль
CAS 330600-85-6
PubChem 154234
DrugBank DB06614
Состав
Классификация
АТХ J05AH03
Фармакокинетика
Биодоступн. 100%
Период полувывед. от 7,7 до 20,8 часов
Экскреция почками
Способы введения
внутривенно
Другие названия
Не зарегистрирован в РФ
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Перамивир (торговое название Рапиваб) — лекарственное средство против вируса гриппа, ингибитор нейраминидазы.

В 2009 году был рекомендован ВОЗ для лечения гриппа[1] [2], в 2014 году одобрен FDA[3].

Есть данные (2007) о повышении выживания мышей при инфицировании вирусом H5N1[4].

В октябре 2009 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выдало Разрешение на использование в чрезвычайных ситуациях (EUA) для использования перамивира на основании данных о безопасности, полученных в ходе испытаний фазы I, фазы II и ограниченных данных фазы III. Разрешение на экстренное использование перамивира истекло в июне 2010 года[5] [6].

Перамивир также был одобрен в Японии (как Rapiacta) и Южной Корее (как Peramiflu)[7]. 19 декабря 2014 года FDA одобрило перамивир для лечения гриппа у взрослых[8].

История

[править | править код]

Перамивир разработан американской фармацевтической компанией BioCryst Pharmaceuticals для лечения гриппа[8],

23 октября 2009 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выдало разрешение на экстренное применение перамивира, разрешающее его внутривенное введение госпитализированным пациентам только в тех случаях, когда другие доступные методы лечения были неэффективны или недоступны[9].

Правительство США (Министерство здравоохранения и социальных служб) выделило BioCryst Pharmaceuticals более $77 миллионов на завершение клинической разработки фазы III перамивира. В 2009 году Министерство здравоохранения и социальных служб уже выделило на программу около $180 миллионов[10].

Срок действия разрешения на экстренное использование истек 23 июня 2010 года. В 2011 года исследование фазы III показало, что средняя продолжительность симптомов гриппа была такой же при 1 внутривенной инъекции перамивира по сравнению с 5-дневным пероральным приемом осельтамивира для людей с сезонной вирусной инфекцией гриппа[11].

В 2013 году Управление перспективных биомедицинских исследований и разработок (BARDA/HHS) выделило новое финансирование в рамках текущего контракта на сумму $234,8 миллиона, чтобы обеспечить завершение подачи заявки на новый лекарственный препарат для внутривенного (IV) перамивира[12].

В июне 2011 года в Азии был выявлен новый вид свиного гриппа с генетической адаптацией (мутация нейраминидазы S247N), дающей некоторую устойчивость к осельтамивиру и занамивиру, но без значительного снижения чувствительности к перамивиру[13][14].

В 2013 году обнаружена мутация вируса H274Y, которая придаёт вирусу устойчивость к осельтамивиру и перамивиру, но не к занамивиру, и только у нейраминидаз N1[15].

«Птичий» и «свиной» грипп

[править | править код]

Встречаются рекомендации относительно расширенных испытаний перамивира при инфекции вирусом «птичьего гриппа» H5N1. В конце 2009 года появилась информация о его успешном применении против т. н. «свиного гриппа» A/H1N1[16].

В октябре 2009 года сообщалось, что экспериментальный противовирусный препарат перамивир оказался эффективным при внутривенном лечении 8 серьезных случаев свиного гриппа[17].

Механизм действия

[править | править код]

Перамивир блокирует способность вирусов гриппа использовать фермент нейраминидазу, предотвращая размножение некоторых вирусов в клетке организма-хозяина.[источник не указан 1449 дней]

Показания

[править | править код]

Неосложнённый грипп[18].

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Fred Y. Aoki, in Mandell, Douglas, and Bennett's. Principles and Practice of Infectious Diseases (Eighth Edition), 2015.
  2. ↑ Грипп Информационный бюллетень Ноябрь 2016 г. Дата обращения: 8 августа 2017. Архивировано 27 июля 2017 года.
  3. ↑ CDER New Molecular Entity (NME) and Biologic Approvals Calendar Year 2014 (англ.). FDA. Дата обращения: 11 марта 2015. Архивировано 2 апреля 2015 года.
  4. ↑ Intramuscularly administered Neuraminidase Inhibitor Peramivir is effective against lethal H5N1 influenza virus in mice. Antiviral Res. Author manuscript; available in PMC 2010 Mar 30. Published in final edited form as: Antiviral Res. 2008 Nov; 80(2): 150–157. Published online 2008 Jun 23. doi: 10.1016/j.antiviral.2008.05.012 Архивная копия от 4 июня 2018 на Wayback Machine.
  5. ↑ Thorlund K, Awad T, Boivin G, Thabane L (May 2011). "Systematic review of influenza resistance to the neuraminidase inhibitors Архивная копия от 8 марта 2021 на Wayback Machine". BMC Infectious Diseases. 11 (1): 134. doi:10.1186/1471-2334-11-134 Архивная копия от 27 января 2021 на Wayback Machine. PMC 3123567 Архивная копия от 8 марта 2021 на Wayback Machine. PMID 21592407 Архивная копия от 7 ноября 2020 на Wayback Machine.
  6. ↑ "Peramivir authorized for Emergency use". LifeHugger. 2009-12-04. Archived from the original on 2011-07-13.
  7. ↑ Alame MM, Massaad E, Zaraket H. Peramivir: a novel intravenous neuraminidase inhibitor for treatment of acute influenza infections. Front Microbiol. 2016;7:450.
  8. ↑ 1 2 Rapivab (peramivir) Injection : Drug Approval Package : [арх. 11 февраля 2020]. — FDA, 2015. — 16 января.
  9. ↑ "Emergency Use Authorization Granted For BioCryst's Peramivir Архивная копия от 4 октября 2020 на Wayback Machine". Reuters. 2009-10-24.
  10. ↑ "Feds hand BioCryst $77M for anti-viral trial Архивная копия от 6 марта 2021 на Wayback Machine". Fierce biotech. September 21, 2009.
  11. ↑ Kohno S, Yen MY, Cheong HJ, Hirotsu N, Ishida T, Kadota J, et al. (November 2011). "Phase III randomized, double-blind study comparing single-dose intravenous peramivir with oral oseltamivir in patients with seasonal influenza virus infection". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 55 (11): 5267–76. doi:10.1128/AAC.00360-11 Архивная копия от 24 февраля 2021 на Wayback Machine. PMC 3195028. PMID 21825298 Архивная копия от 4 ноября 2020 на Wayback Machine.
  12. ↑ "BioCryst to File Peramivir NDA Supported by BARDA/HHS Funding Архивная копия от 24 октября 2020 на Wayback Machine". Fierce Biotech. July 11, 2013.
  13. ↑ Hurt, A. C. Increased detection in Australia and Singapore of a novel influenza A(H1N1)2009 variant with reduced oseltamivir and zanamivir sensitivity due to a S247N neuraminidase mutation : [англ.] : [арх. 2 декабря 2020] / A. C. Hurt, R. T. Lee, S. K. Leang … [et al.] // Euro Surveillance. — 2011. — Vol. 16, no. 23 (9 June). — Pii 19884. — doi:10.2807/ese.16.23.19884-en. — PMID 21679678.
  14. ↑ Hirschler, B. Swine flu starting to show resistance to drugs : [англ.] // Reuters. — 2011. — 10 June.
  15. ↑ McKimm-Breschkin, J. L. Influenza neuraminidase inhibitors : antiviral action and mechanisms of resistance : [англ.] // Influenza and Other Respiratory Viruses. — 2013. — Vol. 7 Suppl 1. — P. 25–36. — doi:10.1111/irv.12047. — PMID 23279894. — PMC 4942987.
  16. ↑ Carissa E Mancuso, Michael P Gabay, Leah M Steinke, Sherilyn J Vanosdol. Peramivir: an intravenous neuraminidase inhibitor for the treatment of 2009 H1N1 influenza Архивная копия от 16 апреля 2021 на Wayback Machine. PMID: 20516360 DOI: 10.1345/aph.1P031.
  17. ↑ "Life-Saving H1N1 Drug Unavailable to Most Архивная копия от 3 апреля 2020 на Wayback Machine". CBS Evening News. Atlanta, GA, USA: CBS Interactive. 2009-10-19.
  18. ↑ RAPIVAB- peramivir solution (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Перамивир&oldid=133680439