Mepindololo

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Mepindololo
Nome IUPAC
(RS)-1-[(2-metil-1H-indol-4-il)ossi]-3-(propan-2-ilammino)propan-2-olo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC15H22N2O2
Massa molecolare (u)262,34738
Numero CAS23694-81-7
Numero EINECS245-831-1
PubChem71698
DrugBankDBDB13530
SMILES
CC1=CC2=C(N1)C=CC=C2OCC(CNC(C)C)O
Indicazioni di sicurezza
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Il mepindololo, metil derivato del pindololo, è un betabloccante non cardioselettivo dotato inoltre di attività simpaticomimetica intrinseca.[1] Il farmaco possiede moderati effetti stabilizzanti di membrana ed attività inotropa negativa.[2]

Farmacocinetica

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Dopo somministrazione orale il mepindololo è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa l'82% ed il picco plasmatico si raggiunge a distanza di circa 1,5-3 ore dall'assunzione. Utilizzando un sistema transdermico a rilascio controllato (20 mg di mepindololo/9,8 cm2) da applicarsi quotidianamente lo steady-state (740 ng/ml) si raggiunge dopo una settimana.
Il legame con le proteine plasmatiche è del 49-57% e l'emivita di eliminazione è di 4-4,6 ore. Il mepindololo viene eliminato principalmente con le urine immodificato. Il farmaco è in grado di superare sia la barriera placentare che quella ematoencefalica.[3][4][5]

Tossicità

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Nel topo i valori della DL50 sono di 76 mg/kg dopo somministrazione orale e di 27 mg/kg dopo somministrazione endovenosa.

Indicazioni terapeutiche

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Il mepindololo è impiegato come solfato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa,[6][7][8] dell'angina pectoris[9][10] e della sindrome ipercinetica cardiaca.

Dosi terapeutiche

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Il mepindolo solfato è somministrato per via orale. Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa si somministrano 5 mg/die (una compressa prima del pasto) per 2 settimane; successivamente, in base alla risposta del paziente, si può raddoppiare la dose (assunzione unica o frazionata). Nel trattamento dell'angina pectoris si somministrano 5 mg/die (una compressa) e, solo in casi particolarmente resistenti, 5 mg mattino e sera prima dei pasti. Nella sindrome ipercinetica cardiaca si somministrano 2,5 mg (1/2 compressa) mattino e sera. Sono attualmente in sperimentazione formulazioni transdermiche a rilascio controllato, che sembrano essere meglio tollerate rispetto ad analoghe preparazioni a base di propranololo.

Effetti collaterali

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Il mepindololo può causare vertigini, affaticamento, disturbi del sonno, sensazione di freddo alle estremità, senso di pesantezza alle gambe e crampi muscolari. Occasionalmente si possono manifestare fenomeni broncospastici. La somministrazione transdermica può causare irritazione cutanea e manifestazioni vescicolari.

Controindicazioni e precauzioni d'uso

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Il farmaco è controindicato nei soggetti con nota ipersensibilità. L'uso del mepindololo deve essere evitato nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca scompensata, turbe della conduzione e bradicardia.
Nei soggetti affetti da asma bronchiale il mepindololo può causare una importante riduzione della FEV1.[11] Il mepindololo è inoltre sconsigliato nel paziente diabetico, in cui è meglio ricorrere a betabloccanti selettivi, nella gravidanza e durante l'allattamento materno. In alcuni soggetti trattati è stato osservato che il mepindololo può ridurre l'attenzione e pertanto durante il trattamento va evitata la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari che richiedono elevati livelli di attenzione. La terapia deve essere interrotta gradualmente.

Sovradosaggio ed antidoti

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Il sovradosaggio da mepindololo si caratterizza per una marcata bradicardia.

Interazioni

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Il mepindololo, similmente agli altri betabloccanti, può potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e degli antidiabetici orali.
Il mepindololo come gli altri betabloccanti possiede effetti ipotensivi che possono essere potenziati da farmaci quali la reserpina, la guanetidina, le fenotiazine, i diuretici, gli anestetici generali, l'alcool. Tali effetti invece possono essere ridotti dalla adrenalina.

Note

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  1. ^ J. Boneli, Hemodynamic characterization of a new beta-receptor blocker: mepindolol at rest, during ergometer exercise and in the isoproterenol study in comparison with practolol and pindolol., in Int J Clin Pharmacol Biopharm, vol. 15, n. 7, Jul 1977, pp. 325-31, PMID 19363.
  2. ^ J. Bonelli, H. Hörtnagl; T. Brücke; D. Magometschnigg; H. Lochs; G. Kaik, Effect of calculation stress on hemodynamics and plasma catecholamines before and after beta-blockade with propranolol (Inderal) and mepindolol sulfate (Corindolan)., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 15, n. 1, Feb 1979, pp. 1-8, PMID 421725.
  3. ^ R. Gugler, L. Kreis; HJ. Dengler, Pharmacokinetics of a new beta-adrenoceptor blocking agent, LF 17-895, in man., in Arzneimittelforschung, vol. 25, n. 7, Jul 1975, pp. 1067-72, PMID 241357.
  4. ^ J. Bonelli, G. Hitzenberger; W. Krause; H. Wendt; U. Speck, Pharmacokinetics and pharmacodynamics of mepindolol sulphate., in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 18, n. 4, Apr 1980, pp. 169-76, PMID 6103882.
  5. ^ W. Krause, D. Kampf; HC. Fischer, Pharmacokinetics of mepindolol in patients with chronic renal failure., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 27, n. 4, 1984, pp. 429-33, PMID 6519149.
  6. ^ A. Masoni, A. Galassi; P. Ginevrino; A. Libretti; W. Morgagni; A. Rappelli; AM. Tomasi, Multicenter evaluation of mepindolol and of mepindolol plus hydrochlorothiazide in essential hypertension., in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 20, n. 11, Nov 1982, pp. 546-50, PMID 6757152.
  7. ^ J. Schrader, G. Schoel; H. Buhr-Schinner; G. Warneke; M. Kandt; A. Haupt; F. Scheler, [Ambulatory continuous 24-hour blood pressure monitoring in the diagnosis and therapy of arterial hypertension and modification by the antihypertensive agents enalapril, metoprolol, mepindolol and nitrendipine]., in Klin Wochenschr, vol. 66, n. 18, Sep 1988, pp. 928-39, PMID 2846947.
  8. ^ J. Schrader, G. Schoel; H. Buhr-Schinner; M. Kandt; G. Warneke; VW. Armstrong; F. Scheler, Comparison of the antihypertensive efficiency of nitrendipine, metoprolol, mepindolol and enalapril using ambulatory 24-hour blood pressure monitoring., in Am J Cardiol, vol. 66, n. 12, Oct 1990, pp. 967-72, PMID 2220621.
  9. ^ J. Bonelli, F. Gazo; C. Falkner; RK. Liedtke, [Anti-ischemic action of the transdermally-applied beta-receptor blocker, mepindolol, in patients with stable angina pectoris. Comparison with transdermal nitrate]., in Arzneimittelforschung, vol. 40, n. 8, Aug 1990, pp. 876-9, PMID 1978680.
  10. ^ J. Bonelli, F. Gazo; RK. Liedtke, [Anti-ischemic action of the transdermally applied beta-receptor blocker, mepindolol in patients with stable angina pectoris]., in Arzneimittelforschung, vol. 39, 11A, Nov 1989, pp. 1515-7, PMID 2576203.
  11. ^ HM. Beumer, C. Teirlinck; RA. Wiseman, Comparative investigation of the respiratory and cardiovascular effect of mepindolol, propranolol and pindolol in asthmatic patients., in Int J Clin Pharmacol Biopharm, vol. 16, n. 6, Jun 1978, pp. 249-53, PMID 27463.

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