Takrin
Takrin je centralno delujući acetilholinesterazni inhibitor i indirektni holinergički agonist (parasimpatomimetik). On je bio prvi centralno delujući inhibitor holinesteraze odobren za tretman Alchajmerove bolesti, i bio je u prodaji pod imenom Cognex. Takrin takođe deluje kao inhibitor histaminske N-metiltransferaze.[1]
IUPAC ime | |
---|---|
1,2,3,4-tetrahidroakridin-9-amin | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Cognex |
Drugs.com | Monografija |
MedlinePlus | a693039 |
Kategorija trudnoće | |
Način primene | Oralno, rektalno |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 2,4–36% (oralno) |
Vezivanje proteina | 55% |
Metabolizam | Hepatički (CYP1A2) |
Poluvreme eliminacije | 2–4 sata |
Izlučivanje | Renalno |
Identifikatori | |
CAS broj | 321-64-2 |
ATC kod | N06DA01 (WHO) |
DrugBank | DB00382 |
ChemSpider | 1859 |
UNII | 4VX7YNB537 |
ChEBI | CHEBI:45980 |
ChEMBL | CHEMBL95 |
Hemijski podaci | |
Formula | C13H14N2 |
Molarna masa | 198,264 g/mol |
| |
| |
Fizički podaci | |
Tačka topljenja | 183 °C (361 °F) |
Tačka ključanja | 358 °C (676 °F) |
Klinička upotreba
уредиTakrin je bio prototipični holinesterazni inhibitor za tretman Alchajmerove bolesti. Utvrđeno je da on ima pozitivan uticaj na kogniciju.[2][3]
Vidi još
уредиReference
уреди- ^ Taraschenko, OD; Barnes, WG; et al. (april 2005). „Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.”. Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. 27 (3): 161—165. PMID 15834447.
- ^ Qizilbash, N; Whitehead A; Higgins, J; et al. (1998). „Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials”. Journal of the American Medical Association. 280 (20): 1777—82. PMID 9842955.
- ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). Pharmacology (5. изд.). Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4.
Spoljašnje veze
уреди- Tacrine bound to proteins in the PDB
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |