Orciprenalin
Orciprenalin (INN, takođe poznat kao metaproterenol) je bronhodilatator koji se koristi u tretmanu astme.[6][7] Orciprenalin je umereno selektivan agonist beta2-adrenergičkog receptora koji stimuliše receptore glatkih mišića pluća, uterusa, i vaskulature koja opskrbljuje skeletalne mišiće, sa minimalnim uticajem na alfa-adrenergičke receptore. Farmakološko dejstvo beta adrenergičkih agonista, poput orciprenalina, se manjim delom pripisuje stimulaciji putem beta adrenergičkih receptora intracelularne adenil ciklaze, enzima koji katalizuje konverziju ATP do cAMP. Povišeni cAMP nivodi su vezani za relaksaciju bronhijalnih glatkih mišića i inhibiciju otpuštanja posrednika hipersenzitivnosti iz mnogih ćelija, a posebno mastocita.
| |||
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (RS)-5-[1-hidroksi-2-(izopropilamino)etil]benzen-1,3-diol | |||
| Klinički podaci | |||
| AHFS/Drugs.com | monograph | ||
| MedlinePlus | a682084 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 586-06-1 | ||
| ATC kod | R03AB03 R03CB03 R03CB53 | ||
| PubChem[1][2] | 4086 | ||
| DrugBank | DB00816 | ||
| ChemSpider[3] | 3944 | ||
| UNII | 53QOG569E0 
| ||
| KEGG[4] | D08300
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL776
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C11H17NO3 | ||
| Mol. masa | 211,258 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Fizički podaci | |||
| Rastvorljivost u voda | 9.7 mg/mL (20 °C) | ||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 3% inhalacijom, 40% oralno | ||
| Metabolizam | Gastrointestinalno i hepatički | ||
| Poluvreme eliminacije | 6 sata | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | A(AU) C(US) | ||
| Pravni status | ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | Inhalacija / tablete | ||
Reference
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035-41. PMID 21059682.
- ↑ Wishart DS, Knox C, Guo AC, Cheng D, Shrivastava S, Tzur D, Gautam B, Hassanali M (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic Acids Res 36 (Database issue): D901-6. PMID 18048412.